發明人張潔（四川九章生物）在大會上進行注射用綠原酸臨床數據發布

“中國醫藥創新與投資”大會于2016年11月14日在蘇州金雞湖國際會議中心召開，四川九章就注射用綠原酸制劑的臨床研究階段性數據進行了發布。

      119年前，英國科學家Osbome和Cambell，發現了一種能使葵花籽蛋白變黑的活性物質。12年以后Corter等人將這種活性物質命名為綠原酸（在特定條件下可呈現出油綠色）。38年以后也就是1947年，距離發現綠原酸半個世紀，Rudkin和Nelson確定了綠原酸的分子結構（分子量為354.31）。距離發現這種物質103年，四川九章第一次將綠原酸單體作為治療藥物進行了系統研發，完成了臨床前所有研究。于2013年獲得CFDA頒發的臨床批件。

      公元2000年以后，四川九章可公斤級獲取純度在99%以上的綠原酸單體，并對其中0.1%的雜質定性定量，作為綠原酸原料藥，其特點是低毒、低刺激、無致敏性。

      在藥物研究方面，四川九章尊重自然，順應客觀規律，探索、了解綠原酸的特性，掌握其生物活性。并與中國醫學科學院藥物所建立了緊密、長期的戰略合作關系，組成了綠原酸研發的高端平臺，目前在深度和廣度上綠原酸作用機制、藥效、與其他腫瘤的藥物聯合使用進行的非常順利。另外數據顯示，綠原酸在治療自身免疫性疾病(如紅皮型銀屑病、系統性紅斑狼瘡)表現出卓越的療效，在此類疾病領域的藥物研發也在穩步進行中。

      抗腫瘤機制研究顯示，綠原酸為多通道多靶點的天然活性物質（單體），通過免疫和細胞兩個層面發揮抗腫瘤作用。免疫層面，綠原酸具有多通道多靶點的特性，可識別并調節多個免疫哨卡，如LAG-3；另外、綠原酸還可對腫瘤相關巨噬細胞起到調節作用，抑制M2的增殖、并促使M2向M1的轉化。細胞層面，綠原酸可誘導腫瘤細胞分化，促使腫瘤細胞向惡性程度低的形式轉變。

      四川九章在北京腫瘤醫院、北京世紀壇醫院、中國醫學科學院腫瘤醫院分別圍繞優勢瘤譜探索、腦膠質瘤和給藥途徑探索及肺癌藥效探索3個研究重點開展I期臨床試驗。目前的臨床試驗研究結果顯示，綠原酸的優勢瘤譜為肺癌、腦膠質瘤、肝癌等惡性腫瘤，在臨床試驗受試者中有良好的安全性和耐受性，臨床未見明顯的毒副作用。藥代動力學研究結果表明，藥物在體內消除較快，半衰期（t1/2）為1.15h，未出現藥物蓄積。

腦膠質瘤臨床試驗主要研究者李文斌教授（北京世紀壇醫院腦膠質瘤科主任）在大會上進行腦膠質瘤臨床試驗數據發布

多年來，四川九章圍繞綠原酸的關鍵治療領域、相關衍生物、核心工藝和新型劑型，共申請國際國內發明專利84項，實用新型專利1項，已獲授權專利20項。未來，我們將根據綠原酸抗腫瘤的廣譜性，尋找并確定優勢瘤譜，開展不同瘤種的國際國內臨床研究；并盡快把與免疫相關的疾病推向臨床。